【商品名】万艾可

【通用名】枸橼酸西地那非片

【成份】万艾可化学名称为：1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1-氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。

【性状】本品为浅蓝色菱形薄膜衣，除去薄膜衣后为白色结晶粉末。

【作用机制】万艾可是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药它是西地那非的枸橼酸盐一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高使海绵体内平滑肌松弛血液充盈⒈药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（SildenafilViagra,万艾可）是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂PDE5在阴茎海绵体中高度表达而在其它组织中（包括血小板血管和内脏平滑肌骨骼肌）表达低下西地那非通过选择性抑制PDE5增强一氧化氮(NO)－cGMP途径升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强实验显示药效可持续至4小时但反应较2小时时弱西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织心肌细胞内皮细胞淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制剂）无正性肌力作用不能直接影响心肌收缩功能西地那非心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg未发生有临床意义的心电图改变8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非结果：静息状态下患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%静息右心房肺动脉压肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%28%20%和7%尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2～5倍但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在西地那非对血压的反应：健康男性患者单剂口服西地那非100mg导致卧位血压下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服药后1-2小时血压下降最明显服药后8小时与安慰剂组无差别25mg50mg100mg西地那非对血压的影响相似似与药物剂量和血药浓度无关同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大低血压（90/50mmHg）和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证西地那非对血压的最大作用发生在约给药后1小时即与药物血浆峰值一致因此在西地那非的血浆药物峰值浓度时性活动可能诱发心脏事件虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂（一般4小时内血压回到基线） 但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低西地那非半衰期短24小时内（约6个半衰期）可洗脱药物美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非西地那非对视觉的影响：研究表明服用2倍于最大推荐剂量的药物时本品对视力视网膜电流图眼压和视乳头大小无影响可有一过性兰/绿颜色辨别异常无论单独使用或与阿司匹林合用本品对人出血时间没有影响体外实验中本品增强硝普钠（NO供体）的抗人类血小板凝聚作用在麻醉下的家兔肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用但未进行过类似的人体研究健康志愿者单剂口服西地那非100mg后精子的活动力和形态未受影响 。

【适应症】用于治疗阴茎勃起功能障碍。

【禁忌症】服用任何剂型硝酸酯类药物的患者无论是规律或间断服用均为禁忌症对西地那非（万艾可）中任何成分过敏的患者禁用。

【不良反应】头痛潮红消化不良鼻塞及视觉异常等视觉异常为轻度和一过性的主要表现为视物色淡光感增强或视物模糊。

【注意事项】1.西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物（如硝普钠）均属禁忌。以下患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病），易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长（超过４小时）和异常勃起（痛性勃起超过６小时）的报告。如持续勃起超过４小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。 2.健康老年志愿者（≧65岁）的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增加不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜 。

【用法与用量】对大多数患者推荐剂量为50mg在性活动前约1小时服用；但在性活动前0.5～4小时内的任何时候服用均可基于药效和耐受性剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克每日最多服用1次下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）肝脏受损（如肝硬化增加80%）重度肾损害（肌酐清除率﹤30ml/分增加100%）同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂（酮康唑伊曲康唑增加200%）红霉素增加182%saquinavir增加210%由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率故这些患者的起始剂量以25mg为宜研究表明xxx蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍）有鉴于此建议服用Ritonavir的患者每48小时内用药剂量最多不超过25mg

【规格】0.1g*1片

【贮存】密封，阴凉干燥处保存。

【有效期】四年

【批准文号】国药准字H20020528

【生产企业】辉瑞制药制药有限公司